Please use this identifier to cite or link to this item:
https://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/9696
Full metadata record
DC Field | Value | Language |
---|---|---|
dc.contributor.advisor | Withaya Janthasoot | - |
dc.contributor.author | Tatiya Thanomdee | - |
dc.contributor.other | Chulalongkorn University. Faculty of Pharmaceutical Sciences | - |
dc.date.accessioned | 2009-08-05T11:52:09Z | - |
dc.date.available | 2009-08-05T11:52:09Z | - |
dc.date.issued | 2001 | - |
dc.identifier.isbn | 9741702329 | - |
dc.identifier.uri | http://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/9696 | - |
dc.description | Thesis (M.Sc. in Pharm.)--Chulalongkorn University, 2001 | en |
dc.description.abstract | The purpose of this study was to investigate the inhibitory effect and kinetics of inhibition of acylaminopyridine and acylaniline derivatives, CU-18-07, CU-18-08, CU-18-09, CU-18-10 , CU-18-11, CU-18-12 and CU-18-13, on monoamine oxidase ( MAO ) activity of rat liver mitochondria. CU-18-07, CU-18-08, CU-18-09, CU-18-10 , CU-18-11 , CU-18-12 and CU-18-13 inhibited MAO-A and MAO-B activities with low potency. In all of tested compounds, the selective inhibitory potencies of CU-18-10 for MAO-B activity, and selectivity of CU-18-12 for MAO-A activity, were higher than those of the others. CU-18-08 showed selective inhibition towards MAO-B and CU-18-10 is a non-selective MAO inhibitor but showed preferential effect on type B of MAO. On the other hand, CU-18-07, CU-18-09, CU-18-11 CU-18-12 and CU-18-13 did not showed preferential effect on specific type of MAO. Kinetics of MAO inhibition of two interesting tested compounds were also performed. Double-reciprocal plots of MAO-A and MAO-B inhibition by CU-18-08 was reversibly mixed type of competitive and non-competitive inhibition by increased Michaelis constant, Km and decreased maximum velocity of the reaction, Vmax. Kinetic analyses of MAO by CU-18-10 revealed that the interaction with MAO-B was reversibly mixed type of non-competitive and uncompetitive inhibition but interaction with MAO-A was reversibly uncompetitive, by decreased both Km and Vmax values. Overall, this finding showed structure-activity relationship that may be applied to further examination of new potential and selective inhibitors of MAO. | en |
dc.description.abstractalternative | จุดมุ่งหมายของการวิจัยนี้เป็นการศึกษาผลของอนุพันธ์เอซิลอะมิโนไพริดีนและเอซิลอะนิลีน ( CU-18-07 , CU-18-08 , CU-18-09 , CU-18-10 , CU-18-11 , CU-18-12 และ CU-18-13 ) ต่อสมรรถนะของเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสในไมโตคอนเดรียที่แยกจากตับหนูขาว พบว่าสารทดสอบทั้งหมดสามารถออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสในความแรงค่อนข้างต่ำเมื่อเทียบกับ standard inhibitors และเป็น non selective inhibitor ยกเว้น CU-18-08 ซึ่งออกฤทธิ์เป็น selective MAO-B inhibitor CU-18-10 มีความแรงในการยับยั้งเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสชนิดบี และ CU-18-12 มีความแรงในการยับยั้งเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสชนิดเอ มากกว่าสารทดสอบตัวอื่นๆ ผลจากการศึกษาจลนศาสตร์ของการยับยั้งเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสทั้งชนิดเอและชนิดบีโดย CU-18-08 เมื่อใช้ double-reciprocal plots พบว่าเป็นการยับยั้งแบบผสมระหว่าง competitive และ non competitive สอดคล้องกับค่า kinetic parameters คือ ค่า Km มากขึ้น แต่ค่า Vmax ลดลง ส่วนการยับยั้งเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสชนิดเอและชนิดบีโดย CU-18-10 มีความแตกต่างกัน คือ ผลต่อเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสชนิดบีเป็นการยับยั้งแบบผสมระหว่าง uncompetitive และ non competitive ในขณะที่ผลต่อเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสชนิดเอเป็นการยับยั้งไม่แข่งขันแบบ uncompetitive ซึ่งผลต่อเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสทั้งชนิดเอและบีโดย CU-18-10 พบว่าค่า Km และ Vmax ลดลง ผลการทดลองทั้งหมดนี้ชี้แนะให้เห็นถึงความสัมพันธ์ของโครงสร้างของสารที่เหมาะสมต่อการออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดส | en |
dc.format.extent | 3058536 bytes | - |
dc.format.mimetype | application/pdf | - |
dc.language.iso | en | es |
dc.publisher | Chulalongkorn University | en |
dc.rights | Chulalongkorn University | en |
dc.subject | Monoamine oxidase -- inhibitors | en |
dc.subject | Enzymes | en |
dc.title | Effects of acylaminopyridine derivatives and acylaniline derivatives on monoamine oxidase activity in isolated rat liver mitochondria | en |
dc.title.alternative | ผลของอนุพันธ์เอซิลอะมิโนไพริดีน และ เอซิลอะนิลีน ต่อสมรรถนะของเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสของไมโตคอนเดรียที่แยกจากตับหนูขาว | en |
dc.type | Thesis | es |
dc.degree.name | Master of Science in Pharmacy | es |
dc.degree.level | Master's Degree | es |
dc.degree.discipline | Pharmacology | es |
dc.degree.grantor | Chulalongkorn University | en |
dc.email.advisor | Withaya.J@Chula.ac.th | - |
Appears in Collections: | Pharm - Theses |
Files in This Item:
File | Description | Size | Format | |
---|---|---|---|---|
tatiya.pdf | 2.99 MB | Adobe PDF | View/Open |
Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.